Alhainen vesipitoisuus – noin 60 % pienempi kuin ontoissa liivatekapseleissa
Gelatiinionttojen kapseleiden vesipitoisuus on yleensä 12,5 %-17,5 %. Onttojen kapseleiden tuotanto-, kuljetus-, käyttö- ja varastointiprosessissa ympäristön lämpötilaa ja kosteutta tulee valvoa sopivalla alueella. Sopiva lämpötila on 15-25 astetta ja suhteellinen kosteus 35 %-65%, jotta tuotteen suorituskyky säilyy pitkään. HPMC-kalvon vesipitoisuus on hyvin alhainen, yleensä 4 %-5 %, mikä on noin 60 % pienempi kuin onttojen liivatekapseleiden vesipitoisuus. Kosteuden vaihto ympäristön kanssa pitkäaikaisen varastoinnin aikana lisää HPMC onttojen kapseleiden kosteuspitoisuutta määritellyssä pakkauksessa, mutta ei ylitä 9 % 5 vuoden sisällä.
HPMC onttojen kapseleiden alhainen vesipitoisuus tekee niistä sopivia hygroskooppisen tai kosteudelle herkän sisällön täyttämiseen tuotteen säilyvyyden pidentämiseksi.
DSM Nutraceuticalsin vuonna 2005 tekemässä tutkimuksessa verrattiin onttojen HPMC-kapseleiden (Vcaps®) ja onttojen gelatiinikapseleiden vaikutuksia probioottien (Lactobacillus® acidophilus L-10) stabiilisuuteen. Probiootit ovat elävien mikro-organismien luokka, ja riittävien määrien probioottien oraalinen antaminen voi parantaa isännän suoliston mikrobiston tasapainoa ja käyttää suolistosairauden hoitoon. Probiootit ovat kuitenkin erittäin herkkiä kosteudelle, ja liiallinen vesi voi johtaa elävien bakteerien kuolemaan [12]. DSM täytti Lafti® L-10:n ja sen apuaineet HPMC-kapseleihin ja gelatiinionttoihin kapseleihin erilaisissa kosteusolosuhteissa ja niiden stabiilisuutta tutkittiin. Tulokset osoittivat, että ontoihin gelatiinikapseleihin verrattuna HPMC-ontot kapselit pystyivät paremmin ylläpitämään elinkykyisten bakteerien määrää tuotteessa ja pidentämään probioottisen tuotteen voimassaoloaikaa.
Suuri sitkeys, ei haurautta
Kuten edellä mainittiin, gelatiinikalvolla on tietty kosteuspitoisuus, ja jos se on tämän rajan alapuolella, gelatiinikalvosta tulee merkittävästi hauras. Tavallisissa ontoissa gelatiinikapseleissa ilman lisäaineita on riski olla yli 10 % hauraita, kun kosteuspitoisuus on 10 %, ja 100 % haurautta, kun kosteuspitoisuus laskee jatkuvasti 5 %:iin. Vertailun vuoksi ontot HPMC-kapselit ovat paljon sitkeämpiä ja säilyttävät hyvän suorituskyvyn myös silloin, kun ympäristön kosteus on alhainen. Tietenkin hauraiden murskausten esiintyvyys alhaisessa kosteudessa vaihtelee suuresti eri HPMC-onttojen kapseleiden mukaan.
Päinvastoin, kun gelatiinikapselit asetetaan korkean kosteuden omaavaan ympäristöön, kapselin kuori muuttuu pehmeäksi, muotoutuu tai jopa romahtaa veden imeytymisen jälkeen. HPMC ontot kapselit säilyttävät hyvän muodon ja suorituskyvyn myös korkeissa kosteissa olosuhteissa. Siksi HPMC ontot kapselit sopeutuvat erittäin hyvin ympäristöön, ja tämä etu on erityisen merkittävä silloin, kun tuotteen myyntialue kattaa useita ilmastovyöhykkeitä tai varastointiolosuhteet ovat suhteellisen huonot.
Vahva kemiallinen stabiilisuus
Gelatiinikapseleiden silloitusreaktio on hankala ongelma kapseliformulaatioille. Koska sisällön aldehydiryhmä reagoi gelatiinissa olevan aminohapon aminoryhmän kanssa muodostaen verkkorakenteen, kapselin kuori on vaikeasti liukeneva in vitro -liukenemisen olosuhteissa, mikä vaikuttaa lääkkeen vapautumiseen. Hypromelloosi on selluloosajohdannainen, kemiallisesti inertti ja sillä on erinomainen yhteensopivuus useimpien aineiden kanssa, joten HPMC-ontoilla kapseleilla ei ole riskiä silloitusreaktiosta ja ne ovat kemiallisesti stabiileja.
Hyvät pinnoitusominaisuudet
Enteropäällysteisiä kapseleita tulee käyttää lääkkeille, jotka ovat herkkiä mahahapon tuhoutumiselle, ärsyttävät mahalaukun limakalvoa tai vaativat kohdennettua antoa. Kansainvälisesti hyväksytty enteropäällysteinen kapseliprosessi on enteropäällysteiset pelletit ja kapselin kokonaispinnoite. HPMC ontoilla kapseleilla on ainutlaatuisia etuja kapselin yleisessä pinnoitteessa.
Tulokset osoittavat, että onttojen HPMC-kapseleiden karkean pinnan ansiosta affiniteetti useimpiin enteropäällystemateriaaleihin on huomattavasti suurempi kuin gelatiinilla ja päällystemateriaalien kiinnittymisen nopeus ja tasaisuus ovat merkittävästi parempia kuin gelatiinilla, erityisesti runko-kannen liitoksen pinnoitteen luotettavuus paranee merkittävästi. In vitro -liukenemistesti osoitti, että vatsan läpäisevyys oli alhaisempi HPMC-kapselin päällystämisen jälkeen ja suolistossa vapautuminen oli hyvä.
